ترفنادین (Terfenadine)
عوارض و موارد مصرف داروی ترفنادین چیست؟ ترفنادین با چه دارویی تداخل دارویی دارد؟
موارد و مقدار مصرف ترفنادین
مکانیسم اثر
اثر آنتی هیستامین: اثر آنتی هیستامینها با هیستامین برای محلهای گیرنده H1 هیستامین بر روی عضلات صاف ریه ، دستگاه گوارش، رحم و عروق بزرگ خونی رقابت می کنند. این داروها با پیوند به گیرنده‌های سلولی از دستیابی هیستامین جلوگیری کرده و علائم آلرژیک ناشی از هیستامین را مهار می کنند، هرچند این داروها از آزادسازی هیستامین جلوگیری نمی کنند.
فارماکوکینتیک
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. بعد از مصرف 60 میلی گرم، اثر دارو طی 2ـ1 ساعت شروع می شود و طی 6ـ3 ساعت به اوج اثر می رسد.
پخش: عمدتاً در ریه ، کبد، مجرای گوارش، طحال و صفرا انتشار می یابد. غلظت کمتر دارو در خون، کلیه و قلب یافت شده است. ترفنادین به میزان زیاد (97 درصد) به پروتئین پیوند می یابد. از سد خونی: مغزی عبور نمی کند و عبور دارو از جفت و یا پخش آن در شیر مادر مشخص نیست. نیمه عمر پلاسمایی ترفنادین 3.5 ساعت است.
متابولیسم: تقریباَ و به طور کامل در دستگاه گوارش و کبد (اثر عبور اولیه ) متابولیزه می شود.
دفع: نیمه عمر دفع ترفنادین حدود 23ـ16 ساعت است. فقط یک درصد دارو به صورت تغییر نیافته دفع می شود، و حدود 60 درصد دارو و متابولیتهای آن از راه مدفوع و 40 درصد باقیمانده از طریق ادرار دفع می شود.
تداخل دارویی
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: خستگی، سرگیجه، سردرد.
چشم، گوش، حلق، بینی: خشکی دهان و گلو، احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، ناراحتی شکم.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: در مسمومیت حاد علائم معمولاً خفیف تا متوسط هستند (سردرد، تهوع، استفراغ، اغتشاش شعور). در بیمارانی كه 900 میلی گرم یا بیشتر ترفنادین مصرف كرد ه‌اند آریتمی‌های بطنی گزارش شده است. همچنین تشنج و افت فشار خون نیز با مصرف بیش از حد دارو گزارش شده است.
درمان: واداشتن بیمار به استفراغ با شربت ایپکا (در بیمار هوشیار)، و تجویز ذغال فعال به دنبال آن برای جذب داروی اضافی که ممکن است در معده باقی مانده باشد ، توصیه می شود. در صورت هوشیار نبودن بیمار و یا عدم موفقیت در برانگیختن استفراغ، شستشوی معده توصیه می شود. قابل دیالیزبودن ترفنادین معلوم نیست.
مکانیسم اثر
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، هپاتیت، سیروز، اختلالات الكترولیتی، بیماریهای قلبی.
موارد احتیاط : آسم یا سایر بیماریهای بخش تحتانی تنفسی (اثرات آنتی کولینرژیک خفیف آن ممکن است این موارد را تشدید کند).
موارد منع مصرف و احتیاط
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ترفنادین باید دو روز قبل از انجام آزمونهای پوستی قطع شود تا از پوشیده ماندن پاسخ آزمون جلوگیری شود.
اطلاعات دیگر
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: آنتاگونیست گیرنده H1.
گروه درمانی: آنتی هیستامین.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
اشكال دارویی:
Tablet: 60mg
نکات قابل توصیه به بیمار
دارو را فقط در صورت نیاز مصرف کرده و بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.
مصرف در كودكان: با وجود عدم اثبات بی ضرری مصرف ترفنادین در کودکان کوچکتر از 12 سال، این دارو در کودکان 12ـ3 ساله تجویز شده است.
مصرف شیردهی: آنتی هیستامین هایی مانند ترفنادین نباید در دوران شیردهی مصرف شوند. بسیاری از این داروها در شیر مادر ترشح می شوند و نوزاد را در معرض خطر تهییج پذیری غیر معمول قرار می دهند. نوزادان نارس به ویژه در معرض خطر تشنج قرار دارند.
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر موارد مربوط به تمامی آنتی هیستامین ها رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود.
1ـ دارو ممکن است در بیماران مبتلا به آسم یا بیماری بخش تحتانی تنفسی اثر خشک کننده دهان داشته باشد. بیمار باید به خوبی هیدراته شود.
2ـ ترفنادین موجب خواب آلودگی و تسکین بخشی نمی شود، زیرا از سد خونی: مغزی عبور نمی کند. اثرات آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونین دارو خفیف است.
اشكال دارویی
موارد و مقدار مصرف
رینیت، علائم آلرژی.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: مقدار 60 میلی گرم هر 12ـ8 ساعت مصرف می شود.
كودكان بالاتر از 12 سال: 60 میلی گرم دو بار در روز.
کودکان 12-6 ساله: مقدار 60-30 میلی گرم دو بار در روز مصرف می شود.
کودکان 5ـ3 ساله: مقدار 15 میلی گرم دوبار در روز مصرف می شود.
اطلاعات دیگر
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: آنتاگونیست گیرنده H1.
گروه درمانی: آنتی هیستامین.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
اشكال دارویی:
Tablet: 60mg
نکات قابل توصیه به بیمار
دارو را فقط در صورت نیاز مصرف کرده و بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.
مصرف در كودكان: با وجود عدم اثبات بی ضرری مصرف ترفنادین در کودکان کوچکتر از 12 سال، این دارو در کودکان 12ـ3 ساله تجویز شده است.
مصرف شیردهی: آنتی هیستامین هایی مانند ترفنادین نباید در دوران شیردهی مصرف شوند. بسیاری از این داروها در شیر مادر ترشح می شوند و نوزاد را در معرض خطر تهییج پذیری غیر معمول قرار می دهند. نوزادان نارس به ویژه در معرض خطر تشنج قرار دارند.
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر موارد مربوط به تمامی آنتی هیستامین ها رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود.
1ـ دارو ممکن است در بیماران مبتلا به آسم یا بیماری بخش تحتانی تنفسی اثر خشک کننده دهان داشته باشد. بیمار باید به خوبی هیدراته شود.
2ـ ترفنادین موجب خواب آلودگی و تسکین بخشی نمی شود، زیرا از سد خونی: مغزی عبور نمی کند. اثرات آنتی کولینرژیک و آنتی سروتونین دارو خفیف است.